›› α-BLOCCANTI (Fenossibenzamina, Fentolamina, Tolazolina, Prazosina, Terazosina, Clonidina, Doxazosin)

›› Categoria: Farmaci Antiipertensivi

Formula di struttura della Fentolamina

›› Meccanismo d'azione

I farmaci α bloccanti agiscono inibendo i recettori α adrenergici del letto vascolare con conseguente inibizione del rilascio di noradrenalina ed effetto antiipertensivo.
Fenossibenzamina, Prazosina e Terazosina agiscono bloccando i recettori α1 in modo irreversibile per la fenossibenzamina e reversibilmente gli altri; le imidazoline (Fentolamina, tolazolina) bloccano in modo reversibile i recettori α1 ed hanno anche azione diretta sui vasi inducendo vasodilatazione. Doxazosin blocca i recettori post-sinaptici α1 in modo competitivo.
Clonidina in realtà è un agonista ai recettori alpha, ma stimola i recettori adrenergici centrali che sono inibitori del sistema simpatico, e quindi di riflesso induce vasodilatazione; riduce inoltre la soglia di attivazione dei barocettori centrali, le zone del sistema nervoso centrale che controllano la pressione vasale, e riduce la sensibilità dei muscoli lisci delle arteriole ai mediatori vasocostrittivi come noradrenalina.

›› Caratteristiche e impieghi

Sono impiegati come antiipertensivi, anche in associazione ad altri ipotensivi, oppure nel trattamento del feocromocitoma, un tumore che colpisce la zona midollare delle ghiandole surrenali e induce un forte rilascio di adrenalina e noradrenalina, con conseguenti tachicardia e aritmie.

›› Farmacocinetica

Somministrati per via orale o parenterale, metabolismo variabile, escrezione per via renale.

›› Effetti collaterali e avvertenze

- Ipotensione posturale
- Miosi
- Senso di ostruzione nasale
- Aumento della forza di contrazione cardiaca
- Ad alte dosi possono indurre aritmie
- Disturbi gastrointestinali

Per fenossibenzamina sono possibili anche effetti centrali come sedazione, nausea, stanchezza, in quanto è in grado di penetrare nel sistema nervoso centrale.