›› ANTITUMORALI ANTAGONISTI PURINICI E PIRIMIDINICI (Mercaptopurina, Tioguanina, Fludarabina Fosfato, Cladibrina, Fluorouracile, Capecitabina, Citarabina, Gemcitabina)

›› Categoria: Antitumorali

6-Tioguanina

5-Fluorouracile

›› Meccanismo d'azione

Gli antagonisti purinici e pirimidinici svolgono la loro funzione antitumorale come falsi substrati nelle vie biosintetiche dei nucleotidi purinici e pirimidinici e quindi nella sintesi del DNA.
Cladibrina impedisce i meccanosmi di riparazione del DNA e porta a rottura della doppia elica del DNA. Il Fluorouracile viene incorporato nell'RNA ed interferisce con la sintesi del DNA.
Spesso questi farmaci necessitano di attivazione per fosforilazione a nucleotidi trifosfato, agendo come profarmaci.

›› Caratteristiche e impieghi

Vengono impiegati in generale contro le leucemie e vari tipi di tumori: Gemcitabina si usa per carcinomi polmonari e del pancreas, Capecitabina nel carcinoma mammario.

›› Farmacocinetica

Vengono somministrati per via parenterale (eccetto Capecitabina per via orale), escreti con le urine.

›› Effetti collaterali e avvertenze

La tossicitเ si manifesta con mielosoppressione, nausea, vomito, alopecia.