›› FARMACI USATI PER IL TRATTAMENTO DELL'EMICRANIA (Ergotamina, Diidroergotamina, Metisergide, Sumatriptan)

›› Categoria: Vari

Formula di struttura dell'Ergotamina

Formula di struttura del Sumatriptan

›› Meccanismo d'azione

L'emicrania ่ una patologia di cui si sa ancora relativamente poco. Si possono distinguere due tipologie principali: emicrania con aura e senza aura. L'aura ่ una sintomatologia che precede il dolore tipico dell'emicrania, compare come un cerchio alla testa. L'emicrania senza aura invece ่ improvvisa e senza avvertimenti.
Varie teorie tentano di spiegare l'insorgere dell'emicrania. Secondo la teoria di Wolff tale patologia sarebbe dovuta ad un improvviso spasmo dei vasi cerebrali seguito da vasodilatazione, oppure la sequenza invertita, anche se questi fenomeni da soli non giustificano il dolore. Studi mediante elettroencefalogramma mostrano che in coincidenza dell'aura e del seguente dolore si hanno cali della trasmissione nervosa nella zona corticale dell'encefalo, che ่ l'area interessata.
Si utilizzano come farmaci gli alcaloidi della segale cornuta, un fungo che infesta la segale (Ergotamina, Diidroergotamina, Metisergide), o farmaci di semisintesi (Sumatriptan) che agiscono sui recettori alfa-adrenergici (del sistema adrenergico) e 5HT (della serotonina). Ergotamina e diidroergotamina agiscono sui recettori 5HT1b e 5HT1d come agonisti, metisergide invece ่ agonista sui recettori 5HT1d e antagonista ai recettori 5HT2. Sumatriptan ่ maggiormente selettivo per i recettori 5HTd1 come agonista.

›› Caratteristiche e impieghi

Sono impiegati nel trattamento dell'emicrania e per diminuire le emorragie post-parto per il loro effetto vasocostrittivo. Nell'emicrania si usano anche aspirina o paracetamolo per l'effetto analgesico centrale (่ ingiustificato invece l'utilizzo di altri FANS, che hanno minore effetto analgesico).

›› Farmacocinetica

Gli alcaloidi della segale cornuta sono scarsamente assorbiti per via orale, sono maggiormente somministrati per via rettale o intramuscolare. Sono metabolizzati per via epatica ed escreti con la bile. Sumatriptan ่ somministrato per sottocutanea ed escreto con le urine.

›› Effetti collaterali e avvertenze

Non utilizzare in caso di gravidanza, in quanto questi farmaci inducono contrazioni uterine che possono portare all'aborto spontaneo. Altri effetti collaterali degli alcaloidi della segale cornuta sono nausea, vomito, ipertensione (controindicati se questo stato ่ giเ presente).
Sumatriptan riduce invece gli effetti di nausea e vomito, per๒ in compenso ่ cardiotossico.