›› TRIMETOPRIM
›› Categoria: Antibiotici
›› Meccanismo d'azione
Il Trimetoprim inibisce l'enzima diidrofolico reduttasi (DHFR) batterica.
Questa inibizione blocca il processo di produzione delle purine e quindi del
DNA. Da alcuni batteri infatti viene usato l'acido para-aminobenzoico (paba)
per sintetizzare l'acido diidrofolico (con la diidropteroato sintetasi
bersaglio dei sulfamidici) e da lì (con la diidrofolico reduttasi) si passa
all'acido tetraidrofolico e con seguenti passaggi alle purine (e
conseguentemente il DNA). Per sinergismo sullo stesso ercorso metabolico
quindi il trimetoprim viene spesso dato in associazione a sulfamidici (in
particolare Sulfametoxazolo).
Resistenza al Trimetoprim può verificarsi per iperproduzione di DHFR, enzimi
inattivanti o impermeabilità del batterio al farmaco.
›› Caratteristiche e impieghi
Il Trimetoprim si usa da solo nelle infezioni alle vie urinarie, oppure in associazioni: con sulfametoxazolo è utilizzato in polmoniti (anche per endovena in soluzione glucosata), enteriti e salmonellosi, contro pneumococco, shigella e klebsiella
›› Farmacocinetica
Viene somministrato per via orale, con alta distribuzione specialmente in liquidi acidi (prostata, vagina).
›› Effetti collaterali e avvertenze
Può dare effetti antifolici (leucopenia, granulocitopenia, anemia megaloblastica). Raramente possono insorgere nausea, vomito, diarrea e danni a reni o disturbi al sistema nervoso centrale.