›› TRIMETOPRIM

›› Categoria: Antibiotici

Formula di struttura del Trimetoprim

›› Meccanismo d'azione

Il Trimetoprim inibisce l'enzima diidrofolico reduttasi (DHFR) batterica. Questa inibizione blocca il processo di produzione delle purine e quindi del DNA. Da alcuni batteri infatti viene usato l'acido para-aminobenzoico (paba) per sintetizzare l'acido diidrofolico (con la diidropteroato sintetasi bersaglio dei sulfamidici) e da lì (con la diidrofolico reduttasi) si passa all'acido tetraidrofolico e con seguenti passaggi alle purine (e conseguentemente il DNA). Per sinergismo sullo stesso ercorso metabolico quindi il trimetoprim viene spesso dato in associazione a sulfamidici (in particolare Sulfametoxazolo).
Resistenza al Trimetoprim può verificarsi per iperproduzione di DHFR, enzimi inattivanti o impermeabilità del batterio al farmaco.

›› Caratteristiche e impieghi

Il Trimetoprim si usa da solo nelle infezioni alle vie urinarie, oppure in associazioni: con sulfametoxazolo è utilizzato in polmoniti (anche per endovena in soluzione glucosata), enteriti e salmonellosi, contro pneumococco, shigella e klebsiella

›› Farmacocinetica

Viene somministrato per via orale, con alta distribuzione specialmente in liquidi acidi (prostata, vagina).

›› Effetti collaterali e avvertenze

Può dare effetti antifolici (leucopenia, granulocitopenia, anemia megaloblastica). Raramente possono insorgere nausea, vomito, diarrea e danni a reni o disturbi al sistema nervoso centrale.